Антибиотики широкого спектра действия

Антибиотики с широким спектром действия - популярные медицинские препараты, который часто применяют врачи. Узнать о классификации противомикробных средств, рекомендациях и противопоказания к применению, вы можете прочитав данную статью. Кроме того, освещено влияние популярных бактерицидных лекарств на детский организм и внутренние процессы беременных женщин.

Основные положения

Интересные факты из истории открытия антибиотиков

Группы антибиотиков широкого спектра действия

Правила применения антибиотиков

Случаи, в которых антибиотики не эффективны

Запреты при приеме антибиотиков широкого спектра действия

Антибиотики широкого спектра действия и дети

Возможные побочные эффекты

Антибиотики широкого спектра действия при беременности

Основные положения

Антибиотики – слово, которое имеет древнегреческое происхождение, первая часть - ἀντί (против), вторая – βίος (жизнь). Это могут быть вещества как природного, синтетического и полусинтетического происхождения. Основная их функция – подавление роста живых клеток: простейших или прокариотических. Согласно ГОСТа 21507-81 (СТ СЭВ 1740-79):

Антибактериальное средство (антибиотик) — вещество животного, микробного, растительного или синтетического происхождения, которое способно подавить возникновение и рост микроорганизмов определенного вида, а также вызывать их гибель.

Антибиотики, которые имеют природное происхождение, зачастую продуцируются при жизнедеятельности актиномицетов, реже — немицелиальными бактериями. Некоторые антибиотики имеют направленное воздействие на рост и размножение бактерий и наносят незначительное повреждение или вовсе не воздействуют на клетки макроорганизма, поэтому их эффективно применяются для создания лекарственных средств. Некоторые виды антибактериальных средств широко используются для создания противоопухолевых (цитостатических) препаратов направленных на лечение онкологических заболеваний.

Препараты, которые имеют синтетическое происхождение и не имеют природных аналогов, зачастую оказывают сходное с антибиотиками подавляющее воздействие на размножение и рост бактерий. Традиционно такие препараты не называют антибиотиками, их принято назвать антибактериальными химиопрепаратами. Первыми известными антибактериальными химиопрепаратами были сульфаниламиды, поэтому принято было говорить обобщенно обо всем классе антибиотиков как об «антибиотиках и сульфаниламидах».

Но в последние десять лет создано много сильных противобактериальных химиопрепаратов. Таковыми в частности являются фторхинолоны, приближающиеся или превышающие по активности «стандартные» антибиотики. С появлением новых групп понятие «антибиотик» значительным образом размыто и расширено. Теперь термин употребляется и по отношению к средствам природного и полусинтетического соединения, а также и к сильным противобактериальным химиопрепаратам.

Стоит напомнить, что антибиотики не действуют на вирусные инфекции, поэтому нецелесообразно их использовать при лечении заболеваний, вызванных вирусами (на пример, гепатиты различного рода, грипп, герпес, корь, ветряная оспа, краснуха).

Интересные факты из истории открытия антибиотиков

Забывчивость одного из шотландских микробиологов стала причиной появления интересного и полезного открытия. В 1929 году ученый Александр Флеминг безуспешно работал над стафилококками. Исследователь искал пути уничтожения инфекции вызванной жуткими бактериями. В маленькой лаборатории все произошло абсолютно случайно. Споры плесени попали в пробирку с микробами.

Забыв вымыть чашку, ученый обнаружил через несколько дней на ее дне во всю размножающуюся плесень. От микробов не осталось и следа. Споры не только приспособились к среде, но и смогли разрушить вредоносные микроорганизмы. Проведя не один десяток подобных экспериментов со стафилококками, Флеминг так и так и не смог убедить ученый мир в огромном потенциале своего учения.

Праотцем современных антибиотиков стал англичанин и творческий исследователь – биохимик Эрнст Чейн. Благодаря его заслугам пенициллин удалось извлечь в чистом виде и начать производство лекарственных препаратов на его основе. Уже в 40 году его смогли активно использовать для лечения, но в производственных масштабах он появился лишь после окончания Второй мировой войны.

Следует заметить, что примерно в тоже время над разработкой сильно действующего антимикробного препарата трудились ученые Советского Союза. Так в 1942 году наши соотечественники создали уникальный аналог пенициллина. По результатам экспериментов действовал он куда лучше и эффективнее западного конкурента, однако стоимость его была на порядок дешевле.

С момента создания первого антибиотика произошло много изменений и современные ученые на сегодняшний день научились производить порядка 30 групп таких средств. Каждое из которых отличается спектром действия, эффективностью и безопасностью. Рассмотрим более детально, на какие группы условно можно разделить антибиотики широкого спектра действия.

Группы антибиотиков широкого спектра действия

Антибиотики уникальные средства поскольку их широко применяют для лечения многих заболеваний. Несмотря на то, что они относятся к препаратам широкого спектра действия, их условно разделяют на группы в зависимости от действующей основы. Предлагаем вашему вниманию основные из них с наиболее популярными представителями:

Пенициллины

К пенициллиновой группе относятся препараты, которых объединяет наличие β-лактамных антибиотиков. Природным источником являются грибы Penicillium, наиболее активным из них является бензилпенициллин. Его активно применяют с конца 40-х годов 20 века. Основой всех представителей этой группы служит 6-аминопенициллановая кислота (сокращенно 6-АПК), которая состоит из тиазолидинового кольца и β-лактама. Отличаются антибиотики этой группы лишь по названию радикала.

Все пенициллины разделяются на несколько прупп:

1. пенициллины природного происхождения – действующее вещество (бензилпенициллин или феноксиметилпенициллин) синтезировано грибами. Данные антибиотики имеют узконаправленный спектр действия (применяются против гноеродных кокки и некоторых грамположительных бактерий). β-лактам этих микроорганизмов не защищен от губительного действия пенициллиназ (фермент, который синтезируются Staphylococcus).
2. Полусинтетические пенициллины обладают устойчивостью к пеницилиназам. Их применяют для борьбы с широким спектром микроорганизмов (уничтожают стафилококки, кокки, граммположительные и -отрицательные бактерии). Наиболее яркими представителями принято считать: оксациллин, метициллин, нафциллин, ампициллин, амоксициллин.
3. Карбоксипенициллины самыми популярными являются тикарциллины и карбпенициллины.
4. Пенициллины с широким антибактериальным действием. Таковыми являются уреидопенициллин ( мезлоциллины, азлоциллины) и амидинопенициллин (мецилламы).

Основное преимущество всех пеницилинов – бактерицидный эффект, который препятствует синтезу пептидогликана. Этот фермент основной компонент клеточных стенкок бактерий, а его подавление ведет к гибели бактерии.

Многие микроорганизмы приобретают устойчивость к воздействию антибиотиков, для преодоления этой способности, которая связана с репродукцией особых компонентов — β-лактамаз, ученые разработали особые защищенные пенициллины. Эти противобактериальные средства включают соединения, которые способны остановить активность β-лактамаз (их также называют ингибиторы β-лактамаз) — а именно клавулановая кислота, тазобактам и сульбактам. Помимо применения этих компонентов возможен и другой способ преодоления устойчивости — изменение составляющих компонентов пенициллиносвязывающих аминокислот.

Группа пенициллиновых действуют на пептидогликан, а пенициллиносвязывающие белковые молекулы отсутствуют в организме млекопитающих, антибиотики этого ряда практически не оказывают серьезные побочные эффекты. Сложности применения могут быть лишь связаны с возможными аллергическими реакциями. У некоторых больных при применении пиницилиновых лекарственных средств могут появиться кожные высыпания, отек гортани, которые сопровождаются повышением температуры.

Цефалоспорины

К цефалоспоринам относятся β-лактамные антибиотики, в их основе химическая структура из 7-аминоцефалоспорановой кислоты (7-АЦК). Разнятся они тем, что цефалоспорины проявляют большую резистентность по отношению к β-лактамазым ферментам, которые вырабатываются микроорганизмами. Ученые хотели добиться повышения устойчивости и расширения спектра действия цефалоспоринов и улучшили фармакокинетические параметры при помощи синтеза препарата и его полусинтетических производных. Созданные комбинированные препараты, содержат цефалоспорины, которые умело сочетаются с ингибиторами, разрушающими ферменты. Стоит заметить, что действие цефалоспоринов может вызвать аллергию у чувствительных пациентов. Различают несколько поколений противомикробных средств данной группы:

1. Поколение первое: цефалексин, цефадроксил;
2. Поколение второе: цефаклор, цефуроксим, цефуроксим аксетил;
3. Поколение третье: цефотаксим, цефтриаксон, цефтибутен, цефтизадим, цефоперазон, цефиксим;
4. Поколение четвертое: цефепим.

По мнению ученых с каждым последующим поколением свойства препаратов этой группы улучшены. Но все они эффективно применяются в следующих случаях возникновения острых заболеваний: респираторных, гонореи, пиелонефрита, тяжелых ЛОР-инфекций, а также профилактики осложнений перед проведением масштабных хирургических операций.

Макролиды

Медикаментозные средства, относящиеся к этой группе, наименее токсичны и аллергичные. Их широко применяют в отношении атипичной флоры, грамотрицательных и -положительных бактерий. Механизм действия макролидов заключается в проникновении вещества в клетку микроба, и проявлении бактериостатического воздействия. Другими словами при помощи антибиотиков этой группы направлены на предотвращение деления и роста патогенных клеток. Макролиды — наиболее современная группа антибактериальных средств широкого спектра действия и поэтому их свойства е только обновлены, но и отличаются улучшенными фармакологическими свойствами. Другими словами, попадая в кровь, действующее вещество азитромицин в максимальном количестве и в кротчайшие сроки концентрируется в месте локализации очагов инфекции.

Медики назначают применение антибиотики широкого спектра действия при таких заболеваниях как: воспаление лимфатических узлов, среднего уха и придаточных пазух носа, миндалин, легких и бронхов, а также инфекциях органов малого таза. Специалисты выделяют несколько групп, в частности это азитромицин оригинальный, брендированные и небрендированные;

Тетрациклины

Tetracyclines с английского языка представляет группу антибиотиков, которые относятся к классу поликетидов. Они близки по химическим составляющим и биологическим свойствам. Как и предыдущие группы, тетрациклины также характеризуются общим спектром действия и механизмом противомикробного влияния. Данное семейство характеризуются полной перекрестной невосприимчивостью. Основные различия между представителями группы заключаются в физико-химических свойствах, качестве антибактериального эффекта, скорости всасывания, способности распределения, переносимости и метаболизме в макроорганизме.

Тетрациклины характеризуются бактериостатическими свойствами, поэтому их широко назначают врачи для лечения таких заболеваний как сифилис, гонорея, микроплазмоз.

Аминогликозиды

Антибиотики этой группы представляют собой органические вещества, объединенные по химическому строению. Важной их составляющей является молекула аминосахара, который соединен с аминоциклическим кольцом при помощи гликозидной связи. Основное клиническое влияние аминогликозиды оказывают по отношению к аэробным (аэробные организмы) грамотрицательным бактериям.

Еще одно очень важное свойство семейства аминогликозов – бактерицидное. Антибиотики непосредственно уничтожают чувствительные к их воздействию микроорганизмы (в отличие от антибактериальных средств бактериостатической группы, которые направлены на торможение размножения микроорганизмов, а убить их должен самостоятельно иммунитет хозяйского организма). Аминогликозиды действуют быстро и эффективно на большинство тяжелых инфекций, при условии, что они чувствительны к микроорганизмам. Их клиническое влияние практически не зависит от состояния иммунной системы больного. Именно поэтому аминогликозиды одни из препаратов, которые выбирают врачи при тяжелых инфекций, развивающихся с угнетением иммунитета.

Аминогликозиды бактерицидно действуют на все микроскопические организмы независимо от фазы размножения, уничтожают даже те, которые находятся в фазе покоя. Это главное отличие группы аминогликозидов, ведь бета-лактамные антибиотики действуют бактерицидно лишь на размножающиеся бактерии. Этим объясняется то, что их терапевтическая эффективность не снижается при их назначении одновременно с бактериостатически действующими антибиотиками.

Важной особенностью является то, что для эффективного действия аминогликозидов необходимо наличие аэробных условий. Именно такая среда не только внутри бактериальной клетки-мишени, но и в тканях инфекционного очага. По мнению специалистов антибиотики этой группы практически не эффективны в мало кровоснабжаемых, некротизированных (омертвевших), гипоксемичных тканях. Нецелесообразно их применять в местах абсцессов и кавернах, поскольку антибактериальные медикаменты не действуют на анаэробные микроорганизмы.

Аминогликозиды успешно применяют для лечения фурункулеза и мочевыводящих путей. Антибиотики выбирают для уничтожения инфекции при острых бактериальных болезней почек и воспалении внутреннего уха, бактериального эндокардита, сепсиса, тяжелых пневмоний.

Фторхинолоны

К этой группе также как и к предыдущим 5, относятся антибиотики широкого спектра действия. Для них характерно сильное бактерицидное воздействие. Вещества, попадая внутрь клетки микроба-возбудителя, убивают их. Губительно действуют и на атипичную флору, грамотрицательные и грамположительные бактерии. Особенностью этих медикаментов является то, что фторхинолоны не принято назначать беременными женщинами и детям. Механизм действия заключается в ингибировании двух жизненно важных ферментов микробной клетки (ДНК-гираза и топоизомераза-4). Антибиотики разрушают синтез ДНК, тем самым вызывая гибель бактерий. Стоит заметить, что активность направлена также на РНК бактерий, воздействия на стабильность мембран, и влияя на другие жизненные процессы клеток бактерий.

Активные компоненты: налидиксовая и оксолиновая кислоты активны по отношению к большинству грамотрицательных бактерий (синегнойная, гемофильная и кишечная палочки, холерные вибрионы, шигеллы, сальмонеллы, менингококки, гонококки). Губительно воздействие они оказывают и к кампилобактерам, легионеллам, хламидиям, микоплазмам. От антибиотиков погибают также некоторые грамположительные бактерии: некоторые разновидности пневмококков и многие штаммы стафилококков, на анаэробные бактерии. Некоторые фторхинолоны эффективны по отношению микобактериям туберкулеза.

Высокая губительная способность фторхинолонов позволяет разработать лекарственные препараты для применения местно в виде капель для глаз и ушей. Применение антибиотиков этой группы сопровождается и побочными действиями. Частности наблюдается негативное воздействие на опорно-двигательные функции и аппарат, которое сопровождается разрывом сухожилий, артропией, тендинитом. Наиболее популярными представителями данной группы являются моксифлоксацин, гемифлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин.

Благодаря их фармакологическим свойствам их широко применяют при фарингитах, пневмониях, синуситах, а также других заболеваниях дыхательных путей. Эффективны они также и по отношению к урогенитальным инфекционным заболеваниям.

Правила применения антибиотиков

«Антибиотиками» принято называть лекарственные препараты, которые могут быть природного или же искусственного происхождения. Исходя из названия, можно предположить, что основное предназначение этих медикаментов – уничтожение или подавление роста бактерий, грибков. Особенностью их применения является направленное эффективное воздействие на болезнетворные бактерии, но не вирусы.

Лечение антибактериальными средствами может быть эффективно лишь при соблюдении некоторых правил:

• При появлении первых симптомов заболевания следует обратиться к специалисту, ведь верный диагноз может поставить только грамотный врач;
• Необходимо использовать назначенные, эффективные при данном заболевании препараты;
• Нельзя пропускать прием медикаментозных средств, обязательно следует завершить весь курс лечения. Не стоит заканчивать лечение, если почувствовали первые признаки улучшения. Тем более, современные антибиотики имеют короткий трехдневный курс лечения с приемом всего раз в сутки;
• Самолечение может быть опасно для жизни, поэтому не стоит копировать медицинские назначения, совершать прием антибактериальных средств при похожих (по мнению пациента) показаниях. Симптоматика заболеваний может быть схожей, а правильность диагноза может установить лишь компетентный специалист.
• Опасно использовать медикаменты, которые были назначены не вам. Такое лечение значительно затрудняет диагностику, а отсрочка начала адекватного лечения зачастую вызывает побочные (нежелательные) эффекты;
• Особенное внимание необходимо проявлять родителям, не стоит настаивать при общении с врачом на назначении антибиотиков детям. Ребенку ни в коем случае не стоит давать их без назначения врача.

Случаи, в которых антибиотики не эффективны

Антибактериальные средства применяются при заболеваниях вызванных бактериальными палочками, следовательно, их не назначают в ряде случаев:

1. Острые вирусные заболевания, грипп и простуда возбудителями которых являются вирусы. Лекарства против бактерий не вызовут облегчения, не смогут обезопасить от вспышки заболевания среди вашего окружения;
2. Антибиотики не снимают боль и температуру (лихорадку), поскольку не являются обезболивающими и жаропонижающими средствами, они лишь борются с их возбудителями;
3. Они также не снимут воспалительный процесс, так как он не связан с бактериальной инфекцией;
4. Позывы к кашлю могут быть вызваны множеством причин—вирус, аллергическая реакция, астма, чрезмерная чувствительность бронхов к возбудителям внешней среды и др. Случаи, когда поможет назначение антибиотиков редки и определить их может лишь врач.
5. Антибактериальные медикаменты не помогут вылечить заболевание, причиной которого стал вирус.
6. Следует заметить, что даже «вирусная» простуда может быть осложнена и даже спровоцирована бактериальной инфекцией. Лишь при этом варианте необходима повторная медицинская консультация и возможно назначение антибактериальной терапии и применение подходящего антибиотика.

Запреты при приеме антибиотиков широкого спектра действия

• Нельзя начинать прием антибиотиков без назначения врача

Только грамотный специалист может определить дозу и срок курса антибактериального средства. Даже «проверенные» антибактериальные средства при неправильном применении могут негативно сказаться на здоровье пациента, вызвав сильное побочное действие. При длительном протекании заболевания, которое сопровождается дальнейшим приемом противобактериальных препаратов, возможен отказ работы внутренних систем. Такие последствия зачастую происходят из-за беспечного или неверного приема лекарственных средств.

• Нельзя прекращать прием антибиотиков самостоятельно

Антибактериальные средства всегда следует пропивать курсом. Если не следовать рекомендациям врача, можно навлечь тяжелые осложнения. Болезнь может перейти в хроническую стадию.

• Нельзя прибегать к антибиотикам слишком часто

Частое применение противобактериальных средств приводит к тому, что бактерии вырабатывают собственную защиту и становятся устойчивыми к их влиянию. Мутация возбудителей может вызвать острую форму протекания заболевания, которую будет не только сложно диагностировать, но и окончательно вылечить.

• Нельзя излечить все болезни при помощи антибиотиков

Не стоит совершать распространенную ошибку, при помощи антибиотиков нельзя сбивать высокую температуру или убрать боль. Антибактериальные препараты не являются жаропонижающими, болеутоляющими средствами. Не эффективными они будут также и при заболеваниях вызванных инфекциями вирусной природы.

• Нельзя скрывать от лечащего врача информацию

При оказании помощи врач должен знать такую важную информацию как наличие хронических заболеваний или чувствительность к медикаментозным средствам, аллергии, кормление грудью или беременность. Эти факторы существенно влияют на курс лечения и индивидуальный подбор антибиотиков. На этой стадии важным моментом является сочетание антибиотиков с другими лекарственными средствами. Обязательно следует сообщить врачу о принимаемых вами гормонах, таблетках или витаминах.

• Нельзя смешивать лекарственные средства с алкоголем

О вреде чрезмерного употребления алкоголя сказано немало, но вот особую осторожность следует соблюдать при приеме антибиотиков. Сочетание этих двух составляющих вместе может привести не только к усилению интоксикации в организме, но и к летальному исходу. Кроме того есть некоторые продукты от употребления которых стоит воздержаться. Если вы не знаете какую диету следует соблюдать во время приема антибактериальных средств стоит пообщаться по этому поводу с лечащим врачом. В противном случае выздоровление может затянуться, поскольку антибиотик не подействует.

• Нельзя затягивать

Антибиотик в большинстве случаев справляется с возбудителями за первые 3-4 дня если вы не почувствовали значительного облегчения по прошествии этого срока, не тяните время. Следует обратиться к врачу, поскольку антибиотик не помог, повторно необходимо назначить препарат, который будет более эффективен.

Антибиотики широкого спектра действия и дети

При сложных заболеваниях врачи в большинстве случаев применяют антибиотики для лечения детей. Довольно часто к их использованию прибегают, когда окончательная причина точная причина недуга и грамотный диагноз не установлен. При таких обстоятельствах антибиотики широкого спектра могут подавить инфекцию в очаге ее зарождения. При этом стоит заметить, что злоупотреблять не рекомендуется, сильнодействующие лекарства при частом применении могут вызвать привыкание. Кроме того ни в коем случае без врача-педиатра нельзя самовольно выбирать антибиотик для малыша. Даже самые лучшие препараты могут оказать необратимые последствия на организм ребенка.

Следует также заметить, что сильный антибиотик уничтожит не только основного возбудителя болезни, но живущих рядом «мирных» кишечных микроорганизмов. Такие действия могут вызвать у крохи дисбактериоз. Антибиотики узкого спектра в свою очередь для детей более предпочтительны, но на порядок меньше приносят эффекта. Назначая их, специалист может сделать ошибку, а состояние тем временем лишь ухудшиться.

На сегодняшний день в аптеках огромное разнообразие доступных лекарственных средств. Однако доступность антибиотиков не означает возможность самостоятельного назначения их для собственного лечения. Бесконтрольный прием препаратов может нанести вред вашим органам и организму в целом.

Возможные побочные эффекты

Антибиотики – сильно действующие препараты, поэтому к их выбору следует отнестись очень внимательно. Кроме того при их применении нередко встречаются побочные эффекты. Возможные негативные последствия есть у каждого лекарственного средства.. врач, назначая тот или иной препарат не исключает возможность возникновения аллергии, индивидуальной непереносимости, активного воздействия на печень, желудочно-кишечный тракт, почки, кровь и многие другие органы и даже системы. Однако действие антибиотиков признается серьезнее.

Кроме того серьезные или летальные случаи побочных действий лекарств практически не встречаются в лекарственной практике. При возникновеним негативных эффектов и значительном ухудшении самочувствия лишь грамотный врач способен решить вопрос смене или продолжении противобактериальной терапии. Отмена препарата или назначение дополнительного лечения возможна при необходимости.

Антибиотики широкого спектра действия при беременности

Каждая будущая мамочка знает, что применять лекарственные средства во время беременности весьма опасно. Это касается и антибактериальных препаратов. Впечатлительные женщины пугаются даже упоминания о лекарствах какой силы. Однако значительные сложности начинаются когда женщине необходимо лечение, причем воздействие именно антибиотиков.

Во время вынашивания ребенка очень часто хронические заболевания заметно проявляются. Кроме того беременная становится довольно уязвимой и возникает риск приобрести новые болячки. В этих случаях грамотный диагноз в праве поставить лишь компетентный специалист. Также он может сделать целесообразное назначение антибиотиков.

Однозначными факторами, которые приводят к приему антибиотиков являются:

• острое воспаление органов выводящей системы, в частности пиелонефрит;
• ИППП (обнаружение инфекций, передаваемых половым путем);
• серьезные заболевания различного рода (пневмония и многие другие)

Если вы предупредили врача о своих проблемах со здоровьем, и он назначил вам лечение антибиотиками, следует соблюдать некоторые правила. Прежде всего, нельзя самостоятельно изменять сроки и дозировки препарата. В обязательном порядке необходимо сообщать врачу об изменениях вашего самочувствия и при появлении каких-либо дискомфортных ощущений необходимо сразу же прекращать прием препарата.